171596-29-5 Tadalafil

Tadalafil, kalayan rumus molekul C22H19N3O4 sareng beurat molekul 389.4, anu parantos seueur dianggo pikeun ngubaran disfungsi erectile di lalaki ti saprak 2003 dina nami dagang Cialis.Dina 2008, Eli Lilly Company ngajual hak ngembangkeun komérsial pikeun pengobatan PAH ka United Therapeutics.Dina Juni 2009, FDA disatujuan Tadafil pikeun pengobatan penderita hipertensi pulmonal artéri (PAH) di Amérika Serikat dina ngaran dagang Adcirca.Tadafil dikembangkeun di 2003 salaku ubar pikeun pengobatan ED, sarta pangaruh éta éféktif 30min sanggeus administrasi, tapi pangaruh pangalusna éta 2h sanggeus administrasi, sarta pangaruh bisa lepas pikeun 36h, sarta pangaruh teu kapangaruhan ku dahareun.Dosis tadafil nyaéta 10 atanapi 20mg, dosis awal anu disarankeun nyaéta 10mg, gumantung kana réaksi pasien sareng réaksi ngarugikeun.Studi pra-pasar nunjukkeun yén saatos 12 minggu administrasi lisan 10 atanapi 20mg tina tadafil, tingkat résponna masing-masing 67% sareng 81%.Loba studi geus ditémbongkeun yén tadafil boga efficacy hadé dina nyampurkeun ED.
Disfungsi Erectile: Tadanafil na sildenafil milik sarua selektif phosphodiesterase tipe 5 (PDE5), tapi struktur maranéhanana béda ti nu dimungkinkeun, sarta diet tinggi-gajih teu ngaganggu nyerep maranéhanana.Dina stimulasi seksual, nitric oxide synthase (NOS) dina tungtung saraf penile sareng sél endothelial vaskular ngatalisan sintésis oksida nitrat (NO) tina substrat L-arginin.NO ngaktifkeun guanylate cyclase, nu ngarobah guanosine triphosphate jadi cyclic guanosine phosphate (cGMP), sahingga ngaktifkeun siklik guanosine phospho-dependent protein kinase, hasilna panurunan dina konsentrasi kalsium intrasélular otot polos, hasilna rélaxasi otot lemes tina penile. bolu jeung cacakan.Phosphodiesterase tipe 5 (PDE5) degrades cGMP kana produk inaktif, ngabalukarkeun kelemahan penile.Ku inhibiting degradasi PDE5, tardanafil ngabalukarkeun akumulasi cGMP, nu relaxes otot lemes tina corpus cavernosum tina sirit sarta ngabalukarkeun cacakan penile.Kusabab éster nitrat NO donor, kombinasi maranéhanana jeung tadanafil nyata bisa ningkatkeun tingkat cGMP tur ngakibatkeun hypotension parna, kituna, contraindications klinis duanana anu contraindicated.
Tardanafil mangaruhan ieu ku ngahambat PDES.Degradasi GMP, janten nalika dianggo digabungkeun sareng asam nitrat sareng cuka tiasa nyababkeun panurunan anu ekstrim dina tekanan darah sareng ningkatkeun résiko sinkop.Agen induksi CY3PA4 tiasa ngirangan kasadiaan abiotik tina tadana, sareng kombinasi sareng rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itraconwa, ketoconwa sareng sambetan protease HVI tiasa ningkatkeun konsentrasi getih produk ieu.Perhatian kedah dibayar pikeun nyaluyukeun dosis.Sajauh ieu, teu acan aya laporan ngeunaan parameter farmakokinetik produk ieu anu kapangaruhan ku diet sareng alkohol.
Ngagunakeun D-triptofan salaku bahan baku, réaksi métil éster munggaran, hasilna D-triptofan métil éster hidroklorida dina isopropil alkohol jeung piperaldehida Pictet-spengler réaksi pikeun meunangkeun cis-tetra sanyawa hidrokarbolin, lajeng réaksi kalayan kloroacetyl klorida jeung methylamine, total ngahasilkeun nyaéta 56%, sanggeus screening, asam asétat glasial ieu salajengna dimurnikeun salaku pangleyur recrystallization.Persamaan réaksi spésifik nyaéta kieu:

Cialis nyaéta Tadalafil, ubar lisan anu dikembangkeun ku Eli Lilly Pharmaceutical Company pikeun pengobatan disfungsi erectile di lalaki.Éta mangrupikeun inhibitor fosfodiesterase 5 generasi kadua.Laporan panalungtikan nunjukkeun yén dibandingkeun sareng sildenafil, Cialis pangaruhna gancang pisan, sakitar 15 dugi ka 20 menit, sareng pangaruhna dugi ka 36 jam.T1/2 nyaéta 17,5 jam.Dina ulikan ngeunaan 348 lalaki kalawan hampang nepi ka parna disfungsi erectile anu randomized nyandak tadalafil 20mg atanapi placebo a, duanana 24 na 36 jam sanggeus nyokot ubar ningkat kasuksésan seksual dibandingkeun placebo, kalawan lolobana lalaki hasil mibanda kelamin dua kali dina jam 36.Teu aya bédana dina insiden sareng parah réaksi ngarugikeun dibandingkeun sareng plasebo.Langkung ti 5% lalaki dina grup Tadalafil ngagaduhan nyeri sirah sareng gangguan pencernaan.[Reaksi ngarugikeun] Teu aya réaksi ngarugikeun anu serius, sapertos flushing sareng abnormalitas visual.Aya kalana nyeri sirah, dyspepsia.[Precautions] Pasén anu nyandak nitrat, angina pectoris, panyakit jantung, hipertensi uncontrolled atawa hypotension, sarta penderita anu geus kungsi stroke dina 6 bulan panungtungan teu kudu diwenangkeun.

Inhibitor Phosphodiesterase 5 dianggo pikeun ngubaran disfungsi erectile di lalaki.Generasi kadua phosphodiesterase 5 inhibitor dipaké pikeun ngubaran disfungsi erectile di lalaki.